生物活性
Go 6983是一种pan-PKC抑制剂,作用于PKCα, PKCβ, PKCγ和PKCδ,IC50分别为7 nM, 7 nM, 6 nM和10 nM,对PKCζ作用稍弱,抑制PKCμ活性。Go 6983(300 μM)作用于转染PKCμ的NIH3T3细胞,抑制PKCμ自磷酸化,降低20%。心脏再灌注PMNs和Go 6983 (100 nM),左心室发展压(LVDP)和LVDP率分别恢复到基准值的89%和74%,显著高于PMNs单独处理。与心脏缺血再灌注(I/R)+ PMN 相比,Go 6983 (100 nM)显著降低PMNs黏附到内皮细胞和浸润到心肌,且显著抑制超氧化物从PMNs中释放,抑制达90%。
化学数据
分子量 | 442.51 |
分子式 | C26H26N4O3 |
CAS号 | 133053-19-7 |
纯度 | 99.94% |
溶解性(25°C) | DMSO ≥ 30 mg/mL |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|
1 mM | 2.2598 mL | 11.2992 mL | 22.5984 mL |
5 mM | 0.452 mL | 2.2598 mL | 4.5197 mL |
10 mM | 0.226 mL | 1.1299 mL | 2.2598 mL |