生物活性
TAPI blocks the spontaneous and PMA-induced release of TNF-alpha from transfected cells. TAPI-1, an inhibitor of ADAMs, reduced constitutive and muscarinic receptor-stimulated sAPP alpha release in HEK-293 cells stably expressing M3 muscarinic receptors. TAPI-1 with the EGFR inhibitor AG1478 exhibits deactivated AREG/EGFR/ERK signaling pathway and reduces pro-inflammatory cytokines release in pSS salivary gland-derived epithelial cells.
化学数据
| 分子量 | 499.60 |
| 分子式 | C26H37N5O5 |
| CAS号 | 171235-71-5 |
| 纯度 | 100.00% |
| 溶解性（25°C） | DMSO ≥ 50 mg/mL |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
| 细胞实验 |
|---|
| 细胞系 | LI90 cells |
| 方法 | Seeding five thousand cells into each well of 96-well plates and assessing their viability by CellTiter-Glo Luminescent Cell Viability assay. Upon serum deprivation for 24 h, tresting the cells with Ang II for 60 h with and without pretreatment with each inhibitor and antagonist. Then addint The assay substrates to each well on the plate and using a luminometer to evaluate the samples |
| 浓度 | 20 μM |
| 处理时间 | 60 hours |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 2.0016 mL | 10.008 mL | 20.016 mL |
| 5 mM | 0.4003 mL | 2.0016 mL | 4.0032 mL |
| 10 mM | 0.2002 mL | 1.0008 mL | 2.0016 mL |
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