生物活性
体外研究：HDM201与Mdm2蛋白的p53结合位点结合，破坏两个蛋白之间的相互作用，从而导致p53通路的激活。在人源p53野生型的肿瘤细胞中，HDM201能够诱导强效的、依赖于p53的细胞周期阻滞和凋亡。在多种癌症细胞系中，HDM201具有高选择性。
体内研究：在动物模型中，HDM201具有良好的药代动力学、药效学特性和口服生物利用度。在多种携有野生型p53的人类癌症移植瘤模型中，用多种剂量时间表给药，能够引起依赖于p53的药效生物标志物快速、持续的激活，从而肿瘤消退。
化学数据
| 分子量 | 555.41 |
| 分子式 | C26H24Cl2N6O4 |
| CAS号 | 1448867-41-1 |
| 纯度 | >98% |
| 溶解性（25°C） | 100 mg/mL in DMSO |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
| 细胞实验 |
|---|
| 细胞系 | Melanoma cells |
| 方法 | Melanoma cells were seeded in 96-well plates 24 h before 72 h of treatment with nutlin-3 RG7388, HDM201, GSK2830371 or combinations. The cells were fixed using Carnoy’s fixative followed by Sulforhodamine B (SRB) assay. |
| 浓度 | 0.2 μM |
| 处理时间 | 72 h |
| 动物实验 |
|---|
| 动物模型 | Mice |
| 配制 | 0.5% methylcellulose and 0.1% Tween 80 |
| 剂量 | 100 mg/kg |
| 给药处理 | orally |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 1.8005 mL | 9.0024 mL | 18.0047 mL |
| 5 mM | 0.3601 mL | 1.8005 mL | 3.6009 mL |
| 10 mM | 0.18 mL | 0.9002 mL | 1.8005 mL |
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