生物活性
ARS-853是一种KRAS（G12C）的选择性共价抑制剂，通过与GDP结合的癌蛋白结合并阻止激活，来抑制突变体KRAS驱动的信号传导。ARS-853处理KRASG12C-突变肺癌细胞使GTP结合的KRAS水平降低超过95%（10 μM）。ARS-853以2.5 μM的50%抑制浓度抑制增殖。ARS-853（10 μM）在6种KRASG12C突变肺癌细胞系中不同程度地抑制效应信号传导和细胞增殖。ARS-853选择性地降低突变细胞中的KRAS-GTP水平和RAS效应子信号，同时抑制其增殖并诱导细胞死亡。
化学数据
| 分子量 | 432.94 |
| 分子式 | C22H29ClN4O3 |
| CAS号 | 1629268-00-3 |
| 纯度 | >98% |
| 溶解性（25°C） | DMSO: ≥ 45 mg/mL |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 2.3098 mL | 11.5489 mL | 23.0979 mL |
| 5 mM | 0.462 mL | 2.3098 mL | 4.6196 mL |
| 10 mM | 0.231 mL | 1.1549 mL | 2.3098 mL |
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