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VX-222
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
VX-222图片
CAS NO:1026785-59-0
包装:5mg, 10mg, 50mg
包装与价格:
包装价格(元)
5mg电议
10mg电议
50mg电议

产品名称
VCH-222, Lomibuvir
产品介绍

生物活性

VX-222 (VCH-222, Lomibuvir)是一种新型的,有效的,选择性的HCV聚合酶抑制剂,IC50为0.94-1.2 μM,作用于突变型M423T效果低15.3倍,作用于突变型I482L效果低108倍。VX-222结合到HCV RNA依赖的RNA聚合酶的II节变构袋处。VX-222选择性抑制HCV NS5B 基因型1a和1b,为非竞争性抑制剂,作用于NS5B 2a和人类DNA聚合酶时,IC50分别为0.94和1.2 μM。 VX-222选择性抑制HCV基因型1a和1b,EC50分别为22.3和11.2 nM。


化学数据

分子量445.61
分子式C25H35NO4S
CAS号1026785-59-0
纯度>98%
溶解性(25°C)DMSO 80 mg/mL
储存和运输条件固体粉末: -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放

实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)

细胞实验
细胞系Huh7.5 cells
方法Trypsinizing Huh7.5 cells harboring HCV RNA replicons and plating into 48-well plates at a concentration of 4 × 104cells/well. Changing the medium and adding VX-222in 200 μL of complete medium the next day. 48 hours later, total RNA is extracted and viral RNAs are quantified by real-time reverse transcription-PCR (RT-PCR). The effective drug concentrations that reduced HCV RNA replicon levels by 50% (EC50) are calculated by nonlinear regression analysis with log curve fitting
浓度0.01 nM -10 μM
处理时间48 hours

动物实验
动物模型Rats or dogs
配制Dissolved in 30% PEG
剂量5 mg/kg for rats or 10 mg/kg for dogs
给药处理By oral gavage

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

小鼠大鼠豚鼠仓鼠
重量 (kg)0.020.151.80.40.0810
体表面积 (m2)0.0070.0250.150.050.020.5
Km系数36128520
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × 动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。


储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass1 mg5 mg10 mg
1 mM2.2441 mL11.2206 mL22.4411 mL
5 mM0.4488 mL2.2441 mL4.4882 mL
10 mM0.2244 mL1.1221 mL2.2441 mL