生物活性
VE-822 (Berzosertib) 是选择性ATR抑制剂，Ki< 0.2 nM，ATR选择性比高相关性的PI3K关联酶ATM/DNA-PK高了170倍。作为对XRT和gemcitabine的响应，VE-822（80 nM）减弱ATR信号传导途径，并降低肿瘤细胞存活率。在正常细胞中，VE-822（80 nM）减弱ATR信号通路强度，但并没有增强辐射和gemcitabine杀伤正常细胞的能力。与XRT中的MiaPaCa-2和PSN-1细胞相比，VE-822（80 nM）增加XRT引起的残余γH2AX和53BP1灶。
化学数据
| 分子量 | 463.55 |
| 分子式 | C24H25N5O3S |
| CAS号 | 1232416-25-9 |
| 纯度 | 100.00% |
| 溶解性（25°C） | DMSO 24 mg/mL |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
| 动物实验 |
|---|
| 动物模型 | mice bearing PSN-1 or MiaPaCa-2 tumors |
| 配制 | saline |
| 剂量 | 60 mg/kg |
| 给药处理 | Oral gavage |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 2.1573 mL | 10.7863 mL | 21.5726 mL |
| 5 mM | 0.4315 mL | 2.1573 mL | 4.3145 mL |
| 10 mM | 0.2157 mL | 1.0786 mL | 2.1573 mL |
m.cnreagent.com