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Apremilast
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Apremilast图片
CAS NO:608141-41-9
包装:2mg, 5mg, 10mg, 25mg
包装与价格:
包装价格(元)
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产品名称
CC-10004
产品介绍

生物活性

Apremilast (CC-10004)是一种口服生物有效的PDE4和TNF-α抑制剂,IC50分别为74 nM和77 nM。Apremilast抑制PDE4比其他PDE家族的cAMP 或cGMP水解酶更有效。Apremilast作用于多种类型的细胞,具有广泛的抗炎活性,抑制TNF-α,IL-12和IL-23的产量,及NK和角质形成细胞的反应。Apremilast抑制IL-8中酵母多糖诱导的PMN产生,IC50为94 nM。


化学数据

分子量460.5
分子式C22H24N2O7S
CAS号608141-41-9
纯度>99%
溶解性(25°C)DMSO 62 mg/mL
储存和运输条件固体粉末: -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

小鼠大鼠豚鼠仓鼠
重量 (kg)0.020.151.80.40.0810
体表面积 (m2)0.0070.0250.150.050.020.5
Km系数36128520
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × 动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。


储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass1 mg5 mg10 mg
1 mM2.1716 mL10.8578 mL21.7155 mL
5 mM0.4343 mL2.1716 mL4.3431 mL
10 mM0.2172 mL1.0858 mL2.1716 mL