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TAK-438
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
TAK-438图片
CAS NO:1260141-27-2
包装:100mg, 250mg, 500mg
包装与价格:
包装价格(元)
100mg电议
250mg电议
500mg电议

产品名称
Vonoprazan Fumarate
产品介绍

生物活性

TAK-438是一种新型P-CAB(钾离子竞争性酸抑制剂),可逆抑制H+/K+, ATPase,IC50为19 nM (pH 6.5),控制胃酸分泌。TAK-438是一种吡咯类衍生物,具有与P-CABs完全不同的化学结构。TAK-438抑制胃部H+, K+-ATPase活性,这种作用存在浓度依赖性。在中性条件下(pH7.5),TAK-438的抑制活性与在弱酸性条件下(pH为6.5)几乎相同。


化学数据

分子量461.46
分子式C17H16FN3O2S.C4H4O4
CAS号1260141-27-2
纯度99.90%
溶解性(25°C)DMSO 60 mg/mL
储存和运输条件固体粉末: -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

小鼠大鼠豚鼠仓鼠
重量 (kg)0.020.151.80.40.0810
体表面积 (m2)0.0070.0250.150.050.020.5
Km系数36128520
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × 动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。


储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass1 mg5 mg10 mg
1 mM2.167 mL10.8352 mL21.6704 mL
5 mM0.4334 mL2.167 mL4.3341 mL
10 mM0.2167 mL1.0835 mL2.167 mL