生物活性
Ketoconazole能抑制cyclosporine oxidase（环孢素氧化酶）和testosterone 6 beta-hydroxylase（睾丸素6β-羟化酶），IC50分别为0.19 mM和0.22 mM。Ketoconazole 与[3H]Dexamethasone竞争性地结合到成纤维细胞糖皮质激素受体，IC50为0.3 mM。 Ketoconazole作用于HT29-S-B6结肠癌细胞，降低细胞增殖，[3H]胸苷渗透，IC50为2.5 mM，这种作用具有剂量依赖性。Ketoconazole作用于 Evsa-T 细胞系和MDA-MB-231 细胞系，抑制[3H]胸苷渗透，IC50 分别为2 μM 和13 μM。
化学数据
| 分子量 | 531.43 |
| 分子式 | C26H28Cl2N4O4 |
| CAS号 | 65277-42-1 |
| 纯度 | 99.91% |
| 溶解性（25°C） | DMSO 3 mg/mL
Ethanol 7 mg/mL |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 1.8817 mL | 9.4086 mL | 18.8172 mL |
| 5 mM | 0.3763 mL | 1.8817 mL | 3.7634 mL |
| 10 mM | 0.1882 mL | 0.9409 mL | 1.8817 mL |
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