生物活性
SAR131675是一种VEGFR3抑制剂，IC50/Ki为23 nM/12 nM，作用于VEGFR3比作用于VEGFR1/2选择性高50和10倍，对Akt1， CDKs， PLK1， EGFR， IGF-1R， c-Met， Flt2等几乎没有作用活性。SAR131675抑制VEGFR-3配体VEGFC和VEGFD诱导的原代人淋巴结细胞的增殖并且具有剂量依赖特性，IC50约为20 nM，也会抑制rh-VEGFR-3–TK的活性并具有剂量依赖特性，IC50为23 nM。SAR131675抑制VEGR-3–TK活性， Ki值约为12 nM。SAR131675抑制VEGFR-1–TK 活性，IC50大于3μM，抑制VEGFR-2–TK活性，IC50为235 nM。
化学数据
| 分子量 | 358.39 |
| 分子式 | C18H22N4O4 |
| CAS号 | 1433953-83-3 |
| 纯度 | 99.62% |
| 溶解性（25°C） | DMSO ≥ 25 mg/mL |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
| 细胞实验 |
|---|
| 细胞系 | HEK cell |
| 方法 | Experiments were conducted as described previously (35). Twenty-four hours after transfection, the cells were treated during 1 hour with orthovanadate (100 mmol/L), harvested, collected, and, after counting, distributed in 5-mL tubes in the presence of the indicated concentration of SAR131675. |
| 浓度 | 3–1,000 nmol/L |
| 处理时间 | 30 min |
| 动物实验 |
|---|
| 动物模型 | Tag2/transgenic mouse |
| 配制 | 0.6% methylcellulose/0.5% Tween 80 solution |
| 剂量 | 30, 100, and 300 mg/kg/d |
| 给药处理 | oral |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 2.7903 mL | 13.9513 mL | 27.9026 mL |
| 5 mM | 0.5581 mL | 2.7903 mL | 5.5805 mL |
| 10 mM | 0.279 mL | 1.3951 mL | 2.7903 mL |
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