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Abiraterone
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Abiraterone图片
CAS NO:154229-19-3
包装:10mg, 50mg, 100mg
包装与价格:
包装价格(元)
Free Sample (0.5-1 mg)电议
10mM*1mL in DMSO电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议

产品名称
CB-7598
产品介绍

生物活性

Abiraterone是一种有效的类固醇细胞色素P450 17alpha-羟化酶-17, 20-裂解酶(CYP17)抑制剂,IC50为2 nM。Abiraterone 与野生型和突变型雄激素受体(AR)结合。在体外,Abiraterone抑制增殖和雄激素受体调节的雄激素受体阳性前列腺癌细胞基因表达,可通过抑制类固醇和抗雄激素受体来解释机制。事实上,Eplerenone激活的突变型雄激素受体可被更高浓度Abiraterone抑制。


化学数据

分子量349.51
分子式C24H31NO
CAS号154229-19-3
纯度98.68%
溶解性(25°C)DMSO
储存和运输条件固体粉末: -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放

实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)

细胞实验
细胞系PC-3 cells
方法Luciferase reporter assays We constructed a PSA-ARE3-luc luciferase reporter plasmid that was co-transfected with a human AR expression plasmid, F527-AR (wild-type (WT) or mutant as stated; mutations confirmed by sequencing (Beckman Coulter Genomics, UK)) into PC-3 cells. These were seeded in white opaque 384-well plates and grown in 10% CSS-supplemented phenol red-free RPMI 1640 for 30 hours. Cells were then treated with the indicated concentration of compound and R1881 for 16 hours. Luciferase activity was determined by adding ONE Glo (Promega, Southampton, UK) and measuring luminescence on a TopCount plate reader (Perkin-Elmer).
浓度0.1 - 25μM
处理时间16 h

动物实验
动物模型LAPC-4 xenograft with male SCID mice 4–6 weeks of age
配制0.3 % hydroxypropyl cellulose (HPC) in 0.9 % saline
剂量0.15mM/kg bid
给药处理oral

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

小鼠大鼠豚鼠仓鼠
重量 (kg)0.020.151.80.40.0810
体表面积 (m2)0.0070.0250.150.050.020.5
Km系数36128520
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × 动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。


储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass1 mg5 mg10 mg
1 mM2.8611 mL14.3057 mL28.6115 mL
5 mM0.5722 mL2.8611 mL5.7223 mL
10 mM0.2861 mL1.4306 mL2.8611 mL