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AEE788
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
AEE788图片
CAS NO:497839-62-0
包装:2mg, 5mg
包装与价格:
包装价格(元)
2mg电议
5mg电议

产品名称
NVP-AEE 788
产品介绍

生物活性

AEE788 (NVP-AEE788)是一种有效的EGFR和HER2/ErbB2抑制剂,IC50分别为2 nM和6 nM,对VEGFR2/KDR, c-Abl, c-Src,和Flt-1作用效果稍弱,对Ins-R, IGF-1R, PKCα和CDK1没有抑制作用。AEE788也抑制KDR, c-Abl, c-Src,和Flt-1,IC50为50-80 nM。AEE788对ErbB-4, PDGFR-β, Flt-3, Flt-4, RET,和c-Kit没有作用效果,也不抑制Ins-R, IGF-1R, PKC-α,和PKA。AEE788作用于A431细胞,有效抑制EGFR磷酸化,IC50为11 nM。


化学数据

分子量440.58
分子式C27H32N6
CAS号497839-62-0
纯度>98%
溶解性(25°C)DMSO ≥ 65 mg/mL
储存和运输条件固体粉末: -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放

实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)

细胞实验
细胞系NCI-H596, BT-474, SK-BR-3, 32D/EGFR, T24, MCF-7 and MCF-7/EGFRvII cells
方法Endothelial Cell Proliferation Assay. To test the effects of AEE788 on serum, VEGF, EGF, and basic fibroblast growth factor (bFGF)-induced proliferation of human umbilical vein endothelial cells an endothelial cell proliferation assay, based on BrdUrd incorporation, was used as already.
浓度0~10μM
处理时间72 h

动物实验
动物模型mouse xenografts models NCI-H596 and DU145 tumors
配制N-methylpyrrolidone and PEG300 1:9 (v/v)
剂量7.5, 15, 30, 50mg/kg *3days weekly for 35 days
给药处理p.o.

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

小鼠大鼠豚鼠仓鼠
重量 (kg)0.020.151.80.40.0810
体表面积 (m2)0.0070.0250.150.050.020.5
Km系数36128520
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × 动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。


储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass1 mg5 mg10 mg
1 mM2.2697 mL11.3487 mL22.6974 mL
5 mM0.4539 mL2.2697 mL4.5395 mL
10 mM0.227 mL1.1349 mL2.2697 mL