您好,欢迎来到化工原料网! [登录] [免费注册]
化工原料网
位置:首页 > 产品库 > AP24534
立即咨询
咨询类型:
     
*姓名:
*电话:
*单位:
Email:
*留言内容:
请详细说明您的需求。
*验证码:
 
AP24534
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
AP24534图片
CAS NO:943319-70-8
包装:5mg, 10mg, 50mg, 100mg
包装与价格:
包装价格(元)
Free Sample (0.5-1 mg)电议
10mM*1mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议

产品名称
Ponatinib
产品介绍

生物活性

Ponatinib (AP24534)是一种新型有效的作用于Abl, PDGFRα, VEGFR2, FGFR1和Src的多靶点抑制剂, IC50分别为0.37 nM, 1.1 nM, 1.5 nM, 2.2 nM和5.4 nM。Ponatinib是有效的可用于口服的多靶点激酶抑制剂,作用于野生型细胞,及T315I 突变细胞IC50分别为1.2和8.8nM。 Ponatinib抑制Ba/F3衍生细胞系的增殖。 Ponatinib作用于表达野生型或T315I突变型BCR-ABL的CML细胞系,有效抑制BCR-ABL调节的信号。


化学数据

分子量532.56
分子式C29H27F3N6O
CAS号943319-70-8
纯度99.79%
溶解性(25°C)DMSO ≥ 40 mg/mL
储存和运输条件固体粉末: -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放

实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)

细胞实验
细胞系MV4-11, Kasumi-1, KG1, and EOL1 cells
方法Cell viability assays.
Cell viability was assessed using the Cell Titer 96 Aqueous One Solution Cell Proliferation Assay. Exponentially growing cell lines were plated into 96-well plates and incubated overnight at 37°C. Twenty-four hours after plating, cells were treated with compound or vehicle (dimethyl sulfoxide) for 72 hours. Absorbance was measured using a Wallac Victor microplate reader (PerkinElmer). Data are plotted as percent viability relative to vehicle-treated cells and the IC50 values (the concentration that causes 50% inhibition) are calculated using XLfit version 4.2.2 for Microsoft Excel. Data are shown as mean (±SD) from 3 separate experiments, each tested in triplicate.
浓度0~100 nM
处理时间72 h

动物实验
动物模型MV4-11 human tumor subcutaneous xenograft model
配制aqueous 25 mmol/L citrate buffer (pH = 2.75)
剂量1, 2.5, 5, 10, and 25 mg/kg/d once daily for 4 weeks
给药处理orally

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

小鼠大鼠豚鼠仓鼠
重量 (kg)0.020.151.80.40.0810
体表面积 (m2)0.0070.0250.150.050.020.5
Km系数36128520
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × 动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。


储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass1 mg5 mg10 mg
1 mM1.8777 mL9.3886 mL18.7772 mL
5 mM0.3755 mL1.8777 mL3.7554 mL
10 mM0.1878 mL0.9389 mL1.8777 mL