生物活性
AT9283是一种有效的JAK2/3抑制剂，IC50为1.2 nM/1.1 nM；对Aurora A/B， Abl(T315I)也有效。在体外, AT9283有效抑制多种激酶，包括 Aurora A, Aurora B, JAK3, JAK2和 Abl，IC50分别为3 nM, 3 nM, 1.1 nM, 1.2 nM 和 4 nM。AT9283 作用于HCT116 细胞，通过抑制Aurora B 激酶活性，产生明显的多倍体表现型，IC50为30 nM。而且, AT9283也有效抑制HCT116形成集落。
化学数据
| 分子量 | 381.43 |
| 分子式 | C19H23N7O2 |
| CAS号 | 896466-04-9 |
| 纯度 | >99% |
| 溶解性（25°C） | DMSO 61 mg/mL |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
| 细胞实验 |
|---|
| 细胞系 | HCT 116 cells |
| 方法 | Primary HCT116 Cellular Assay. HCT 116 cells were cultured in DMEM + 10% FBS + GLUTAMAX I. Black 96-well flat bottomed (clear) tissue culture treated plates were seeded at 5 × 103 cells per well in 200 μL of medium and incubated for approximately 16 h at 37 °C in a humidified atmosphere of 5% CO2 in air. Cells were treated with test compound at nine different concentrations (spanning 1 nM to 10 μM, plus DMSO vehicle control) and then incubated for 72 h. Polyploidy morphological observations of the cells were then noted. The concentration of test compound required to produce a distinct polyploid phenotype was reported. |
| 浓度 | 1 nM to 10 μM |
| 处理时间 | 72 h |
| 动物实验 |
|---|
| 动物模型 | HCT116 Colon Carcinoma Cell Line Xenograft Model |
| 配制 | 10% DMSO, 20% water, 70% hydroxypropyl--cyclodextrin (25% w/v aq) |
| 剂量 | 15 and 20mg/kg twice daily (b.i.d. × 2, q4d) × 5 |
| 给药处理 | intraperitoneal |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 2.6217 mL | 13.1086 mL | 26.2171 mL |
| 5 mM | 0.5243 mL | 2.6217 mL | 5.2434 mL |
| 10 mM | 0.2622 mL | 1.3109 mL | 2.6217 mL |
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