生物活性
Barasertib (AZD1152-HQPA)是一种高度选择性的Aurora B抑制剂，IC50为0.37 nM，作用于Aurora B比作用于Aurora A选择性高100倍左右。AZD1152作用于Aurora B比作用于Aurora A选择性高3000多倍，IC50为1.368 μM。AZD1152作用于50种其他丝-苏氨酸和酪氨酸激酶，包括FLT3, JAK2, 和 Abl活性更低。AZD1152 抑制造血恶性细胞增殖，如HL-60, NB4, MOLM13, PALL-1, PALL-2, MV4-11, EOL-1, THP-1, 和K562细胞，IC50为3-40 nM,效果比另一种Aurora激酶抑制剂ZM334739高100多倍，IC50为3-30 μM。
化学数据
| 分子量 | 507.56 |
| 分子式 | C26H30FN7O3 |
| CAS号 | 722544-51-6 |
| 纯度 | 100.00% |
| 溶解性（25°C） | DMSO 90 mg/mL |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
| 细胞实验 |
|---|
| 细胞系 | HL-60 and U937 cells line |
| 方法 | Proliferation assay.
To evaluate the growth inhibition effects, the sodium 3′-(1-[(phenylamino)-carbonyl-3,4-tetrazolium])-bis (4-methoxy-6-nitro) benzene sulfonic acid hydrate (XTT) assay
was performed according to the manufacturer’s instructions (Roche, Indianapolis, IN, USA) with slight modifications.Roche, Indianapolis, IN, USA) with slight modifications.
Cell cycle distribution. Flow cytometric analysis was performed to evaluate the cell cycle distribution. The treated samples were fixed in 80% ethanol, stained with 20 lg /mL propidium iodide (Beckman Coulter, Fullerton, CA, USA), and analyzed using FACSCanto II (BD Bioscience, Franklin Lakes, NJ, USA). |
| 浓度 | 25 nM |
| 处理时间 | 0 h, 24 h, 48 h, and 72 h |
| 动物实验 |
|---|
| 动物模型 | SW620, Colo205, HCT116 human colorectal tumor xenografts in nude mice |
| 配制 | in Tris buffer pH 9.0 |
| 剂量 | 150 mg/kg/day |
| 给药处理 | subcutaneous infusion |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 1.9702 mL | 9.8511 mL | 19.7021 mL |
| 5 mM | 0.394 mL | 1.9702 mL | 3.9404 mL |
| 10 mM | 0.197 mL | 0.9851 mL | 1.9702 mL |
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