生物活性
BI 2536是一种有效的PLK1 和 BRD4 双重抑制剂，IC50 分别为 0.83 和 25 nM。BI 2536作用于Plk1比作用于Plk2和Plk3的选择性分别高4和11倍。BI 2536比一组63种其他蛋白激酶（IC50>10 μM）选择性高1000多倍。BI 2536 按10 nM 到 100 nM剂量作用于HeLa细胞，抑制有丝分裂中心体中γ-微管蛋白招募和Apc6 磷酸化，抑制染色体臂中释放黏结蛋白, 诱导产生单极主轴，及一些依赖Plk1的其他有丝分裂过程。BI-2536 抑制 IFNB (IFN-β，干扰素 β) 基因转录。
BI 2536 (40-50 mg/kg, iv) 在免疫缺陷的nu/nu小鼠中，阻止人类癌症异种移植物的生长。
化学数据
| 分子量 | 521.66 |
| 分子式 | C28H39N7O3 |
| CAS号 | 755038-02-9 |
| 纯度 | >99% |
| 溶解性（25°C） | DMSO 50 mg/mL |
| 储存和运输条件 | 2-8°C, protect from light, sealed
常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
| 细胞实验 |
|---|
| 细胞系 | HeLa, A43, SKOV-3, HT-29, K562, A549, Saos-2, MCF7, HCT116, COLO 205, Hep G2, Raji and PC-3 cells line |
| 方法 | cell viability were quantified by Alamar Blue assay, 72 hr after initiation of BI 2536 treatment or the vehicle control. The bar chart summarizes the mean values for half-maximal growth inhibition for each cell line (EC50 values; [nM]) on a logarithmic scale. |
| 浓度 | 1~100nM |
| 处理时间 | 72 hr |
| 动物实验 |
|---|
| 动物模型 | Nude mice bearing established HCT 116 tumors xenograft model |
| 配制 | unknown |
| 剂量 | 50mg/kg once or twice weekly |
| 给药处理 | i.v. |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 1.917 mL | 9.5848 mL | 19.1696 mL |
| 5 mM | 0.3834 mL | 1.917 mL | 3.8339 mL |
| 10 mM | 0.1917 mL | 0.9585 mL | 1.917 mL |
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