生物活性
Dabigatran (BIBR 953)是一种有效的非肽类凝血酶抑制剂，IC50为9.3 nM。
化学数据
| 分子量 | 471.51 |
| 分子式 | C25H25N7O3 |
| CAS号 | 211914-51-1 |
| 纯度 | >99% |
| 溶解性（25°C） | DMSO |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
| 细胞实验 |
|---|
| 细胞系 | |
| 方法 | Human thrombin is dose-dependently and competitively inhibited by dabigatran (Table 2). This inhibition with a Ki of 4.5 nmol/L compares well to the Ki of melagatran (11.2 nmol/L). Real-time binding kinetics using surface plasmon resonance showed a rapid and reversible binding of dabigatran to thrombin.7 The concentration of dabigatran required tom double the in vitro coagulation time (EC2) in platelet poor plasma is species dependent and varies with the type of test (Table 3). |
| 浓度 | |
| 处理时间 | |
| 动物实验 |
|---|
| 动物模型 | rabbit model of venous thrombosis |
| 配制 | saline |
| 剂量 | a single IV administration of 5, 10, 20, and 30 mg/kg |
| 给药处理 | i.p. |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 2.1208 mL | 10.6042 mL | 21.2085 mL |
| 5 mM | 0.4242 mL | 2.1208 mL | 4.2417 mL |
| 10 mM | 0.2121 mL | 1.0604 mL | 2.1208 mL |
m.cnreagent.com