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BIX02188
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
BIX02188图片
CAS NO:1094614-84-2
包装:2mg, 5mg, 10mg, 50mg
包装与价格:
包装价格(元)
Free Sample (0.5-1 mg)电议
10mM*1mL in DMSO电议
2mg电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议

产品名称
CAS# 334949-59-6
产品介绍

生物活性

BIX 02188是一种选择性的MEK5抑制剂,IC50为4.3 nM,也抑制ERK5催化活性,IC50为810 nM,且不抑制与其密切相关的激酶MEK1, MEK2, ERK2,和JNK2。BIX02188明显抑制MEK5催化活性,IC50为4.3 nM, 轻微抑制ERK5催化活性,IC50为0.83 μM,作用于关系密切的激酶MEK1,MEK2,ERK1,p38α,JNK2,TGFβR1,EGFR,和STK16没有活性,作用于TGFβR1时IC50为1.8 μM,作用于p38α时IC50为3.9 μM,作用于其他激酶IC50值都大于6.3 μM。用BIX02188预处理HeLa细胞,抑制山梨醇诱导的ERK5磷酸化,这种作用存在剂量依赖性,但是不会抑制ERK1/2,p38,和JNK1/2 MAPKs磷酸化。BIX02188单独处理HeLa或HEK293细胞24小时,没有毒性。


化学数据

分子量412.48
分子式C25H24N4O2
CAS号1094614-84-2
纯度>99%
溶解性(25°C)DMSO 40 mg/mL
储存和运输条件固体粉末: -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

小鼠大鼠豚鼠仓鼠
重量 (kg)0.020.151.80.40.0810
体表面积 (m2)0.0070.0250.150.050.020.5
Km系数36128520
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × 动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。


储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass1 mg5 mg10 mg
1 mM2.4244 mL12.1218 mL24.2436 mL
5 mM0.4849 mL2.4244 mL4.8487 mL
10 mM0.2424 mL1.2122 mL2.4244 mL