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Irbinitinib(Tucatinib)
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Irbinitinib(Tucatinib)图片
CAS NO:937263-43-9
包装:5mg, 25mg, 50mg, 200mg
包装与价格:
包装价格(元)
10mM*1mL电议
5mg电议
25mg电议
50mg电议
200mg电议

产品名称
Irbinitinib
ONT-380
产品介绍

生物活性

Tucatinib(Irbinitinib, ONT-380)是一种具有口服活性的、可逆的、ATP竞争性的ErbB2(HER2)小分子抑制剂。在体外,妥卡替尼抑制HER2和HER3的磷酸化,从而抑制下游MAPK和AKT信号传导以及细胞增殖,并在表达HER2的肿瘤细胞中显示出抗肿瘤活性。Irbinitinib(Tucatinib)在很多小鼠肿瘤模型,如乳腺肿瘤(BT-474, MDA-MB-453)、卵巢肿瘤(SKOV-3)、胃癌(N87)模型中,都有较高活性。在BT-474模型中,Irbinitinib以剂量依赖型方式显著抑制肿瘤的生长并大多肿瘤消退。


化学数据

分子量480.52
分子式C26H24N8O2
CAS号937263-43-9
纯度100.0%
溶解性(25°C)DMSO 90 mg/mL
储存和运输条件固体粉末: -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

小鼠大鼠豚鼠仓鼠
重量 (kg)0.020.151.80.40.0810
体表面积 (m2)0.0070.0250.150.050.020.5
Km系数36128520
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × 动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。


储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass1 mg5 mg10 mg
1 mM2.0811 mL10.4054 mL20.8108 mL
5 mM0.4162 mL2.0811 mL4.1622 mL
10 mM0.2081 mL1.0405 mL2.0811 mL