生物活性
巴伐他汀显着抑制黑色素合成和TYR活性。巴伐他汀(10μM)抑制TYR和JNK蛋白的表达,以及A375细胞中TYR,TRP-1,TRP-2,ERK1,ERK2和JNK2 mRNA的表达。 ICI182780和U0126 cAN显着逆转了巴伐他汀治疗TYR,TRP-1,TRP-2,ERK1,ERK2和JNK2的蛋白表达水平和mRNA表达。巴伐他汀在ORO染色实验中以剂量依赖的方式积累脂质。与MTT测定中的对照细胞相比,巴伐他明显增加了10μM前生前药的生长。巴伐他汀还可以在脂肪细胞增殖期间将BrdU掺入新合成的DNA中。 BrdU掺入通过胰岛素增强,并通过在2和10μM下与胰岛素和巴伐他汀共同治疗进一步增强。巴伐他汀激活成脂肪因子并增加分化脂肪细胞中的PPARγ转录活性。巴伐他汀通过Akt和AMPK途径通过GLUT4易位增强胰岛素刺激的葡萄糖摄取。 BVN显着增加hMAO-A和hMAO-B活性。巴伐他汀在重组ER的竞争性置换[3H] E2中显示ER配体结合活性。巴伐他汀的雌激素活性的特征在于使用ERα或ERβ和雌激素反应性荧光素酶质粒的瞬时转染系统,其CV-1细胞分别具有320nM和680nM的EC 50。巴伐他汀增加雌激素反应性基因如pS2和PR的mRNA水平,并通过蛋白酶体途径降低ERα的蛋白水平。
化学数据
分子量 | 324.37 |
分子式 | C20H20O4 |
CAS号 | 19879-32-4 |
纯度 | >98% |
溶解性(25°C) | 10 mM in DMSO |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)
细胞实验 |
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细胞系 | MCF-7 BOS cells |
方法 | Cells were treated with 10 nM E2, 1 μM tamoxifen and bavachin as indicated for 6 days. The cell growth was determined by using MTT based colorimetric assay. |
浓度 | 1 μM |
处理时间 | 6 days |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 3.0829 mL | 15.4145 mL | 30.829 mL |
5 mM | 0.6166 mL | 3.0829 mL | 6.1658 mL |
10 mM | 0.3083 mL | 1.5414 mL | 3.0829 mL |