生物活性
SR3335抑制涉及肝糖异生的HepG2中内源性RORα靶基因的表达,包括葡萄糖-6-磷酸酶和磷酸烯醇丙酮酸羧激酶。 第一种选择性合成的RORα反向激动剂可以用于抑制2型糖尿病患者的肝葡萄糖产生升高。
化学数据
分子量 | 405.34 |
分子式 | C13H9F6NO3S2 |
CAS号 | 293753-05-6 |
纯度 | 97.49% |
溶解性(25°C) | 10 mM in DMSO |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)
细胞实验 |
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细胞系 | HepG2 cells |
方法 | 16 h post-transfection, the cells were treated with vehicle or compound. 24 h post treatment, the luciferase activity was measured using the Dual-GloTM luciferase assay system. |
浓度 | |
处理时间 | 24 h |
动物实验 |
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动物模型 | 30 week old Diet induced obese (DIO) C57BL/6 male mice |
配制 | 65% Kcal high-fat diet |
剂量 | 15 mg/kg |
给药处理 | i.p. |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 2.4671 mL | 12.3353 mL | 24.6706 mL |
5 mM | 0.4934 mL | 2.4671 mL | 4.9341 mL |
10 mM | 0.2467 mL | 1.2335 mL | 2.4671 mL |