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P22077
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
P22077图片
CAS NO:1247819-59-5
包装:5mg, 10mg, 50mg
包装与价格:
包装价格(元)
5mg电议
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产品介绍

生物活性

P22077是一种泛素特异性蛋白酶USP7抑制剂,EC50为8.6 μM,也抑制USP47。P22077会共价修饰USP7催化中心的半胱氨酸223(Cys223),引起活性部位构象的改变,从而抑制其酶活性。P22077是最近发现的USP7抑制剂P5091的类似物。在实验浓度范围内,P22077对 DEN1 和 SENP2core几乎没有作用活性,但抑制 USP7,IC50为8 μM。 在体外,P22077抑制一组DUBs, 半胱氨酸蛋白酶,和其他家族蛋白水解酶,说明P22077抑制USP7和其紧密相关的DUB USP47。


化学数据

分子量315.32
分子式C12H7F2NO3S2
CAS号1247819-59-5
纯度98.21%
溶解性(25°C)DMSO 43 mg/mL
储存和运输条件固体粉末: -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放

实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)

细胞实验
细胞系The human NB cell lines
方法Cells with or without luciferase expression were seeded in 48-well or 6-well plates at appropriate concentrations. After incubation for 24 h, cells were treated with 0, 10, or 20 μM of P22077 for 24 h at 37 °C.
浓度0, 10, or 20 μM
处理时间24 h

动物实验
动物模型The orthotopic NB mouse model
配制DMSO
剂量15 mg/kg daily
给药处理i.p.

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

小鼠大鼠豚鼠仓鼠
重量 (kg)0.020.151.80.40.0810
体表面积 (m2)0.0070.0250.150.050.020.5
Km系数36128520
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × 动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。


储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass1 mg5 mg10 mg
1 mM3.1714 mL15.8569 mL31.7138 mL
5 mM0.6343 mL3.1714 mL6.3428 mL
10 mM0.3171 mL1.5857 mL3.1714 mL