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Deforolimus
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Deforolimus图片
CAS NO:572924-54-0
包装:10mg, 50mg
包装与价格:
包装价格(元)
10mg电议
50mg电议

产品名称
Ridaforolimus, AP23573, MK-8669
产品介绍

生物活性

Ridaforolimus (Deforolimus, MK-8669)是一种选择性的mTOR抑制剂,IC50为0.2 nM;对mTOR信号通路的抑制作用及与FKBP12结合能力和Rapamycin接近。使用Deforolimus处理HT-1080细胞,抑制S6和4E-BP1磷酸化, 这种作用存在剂量依赖性,IC50分别为0.2 nM和5.6 nM, EC50分别为0.2 nM 和1.0 nM, 且导致细胞尺寸降低,G1期细胞增多,和抑制葡萄糖摄取,EC50为0.1-1 nM。Deforolimus作用于一组细胞系,具有显著抗增殖活性,EC50为0.2-2.3 nM。Deforolimus 有效且选择性抑制VEGF产量,这种作用存在剂量依赖性, EC50为~0.1 nM。


化学数据

分子量990.21
分子式C53H84NO14P
CAS号572924-54-0
纯度>98%
溶解性(25°C)DMSO
储存和运输条件固体粉末: -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放

实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)

细胞实验
细胞系HCT-116, SK-UT-1, HT-1080, SW872, MCF-7, PC-3 cell lines
方法In vitro proliferation assays. Exponentially growing cell lines were plated into two 96-well plates and incubated overnight at 37°C. Twenty-four hours after plating, 1 plate (D1) was aspirated and stored at –80°C. The other plate (D4) was treated with 10-fold serial dilutions of ridaforolimus (1,000 to 0.0001 nmol/L) or vehicle (ethanol). Following 72 hours culture at 37°C, the plates were aspirated and stored at –80°C for proliferation analysis. The D1 and D4 plates were assessed simultaneously for cell growth using the CyQUANT Cell Proliferation Assay Kit (Invitrogen). Doubling time (DT) = [0.301 × (72)/log(day4/day1)]. Doublings = 72/DT. Cell growth rate (%) = doublings ridaforolimus/doublings vehicle × 100. Imax = 100 – cell growth rate (%) at the dose at which maximum inhibition is observed. Imax was used to determine the relative sensitivity of each cell line.
浓度0~1000 n M
处理时间72 h

动物实验
动物模型mice bearing PC-3, A549, HCT-116, MCF7, and PANC-1 tumors xenograft model
配制diluted in a vehicle of 4% ethanol, 5% Tween 80, and 5% propylene glycol
剂量3 and 10 mg/kg (a) daily, 5 continuous days every other week and (b) once weekly
给药处理i.p.

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

小鼠大鼠豚鼠仓鼠
重量 (kg)0.020.151.80.40.0810
体表面积 (m2)0.0070.0250.150.050.020.5
Km系数36128520
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × 动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。


储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass1 mg5 mg10 mg
1 mM1.0099 mL5.0494 mL10.0989 mL
5 mM0.202 mL1.0099 mL2.0198 mL
10 mM0.101 mL0.5049 mL1.0099 mL