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Everolimus
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Everolimus图片
CAS NO:159351-69-6
包装:5mg, 10mg, 50mg
包装与价格:
包装价格(元)
Free Sample (0.5-1 mg)电议
10mM*1mL电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议

产品名称
RAD001, SDZ-RAD, Certican
产品介绍

生物活性

Everolimus (RAD001)是一种mTOR抑制剂,作用于FKBP12,IC50为1.6-2.4 nM。体外, 与Rapamycin相比,Everolimus 具有抑制免疫活性。Everolimus与固定化的FK 506竞争性结合到生物素化的FKBP12上,IC50为1.6 nM-2.4 nM,且作用于BALB/c和CBA小鼠脾脏细胞,抑制双向MLR,IC50为0.12 nM-1.8 nM。Everolimus 作用于VEGF诱导的HUVEC增殖和bFGF诱导的 HUVEC增殖,具有抗血管生成/血管效果,IC50分别为0.12 nM和 0.8 nM。


化学数据

分子量958.22
分子式C53H83NO14
CAS号159351-69-6
纯度100.0%
溶解性(25°C)DMSO 30 mg/mL
储存和运输条件固体粉末: -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放

实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)

细胞实验
细胞系NCI-N87 and MKN45 cells
方法Proliferation assay. Gastric cancer cells (10,000 cells re-suspended in 1 ml medium) were seeded in 24-well plates. 24 h after seeding,0.5 ml medium containing RAD001 was added to yield desired concentrations of RAD001. At the time points indicated, gastric cancer cells were harvested and counted with a Coulter Z1 electronic cell counter (Beckman Coulter, UK).
浓度2.5–160 n M
处理时间72 h

动物实验
动物模型NCI-N87 Tumor xenograft model with Pathogen-free, 4–6 week old, female CB-17 SCID mice
配制saline
剂量5 mg/kg qd for 121 days
给药处理P.O

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

小鼠大鼠豚鼠仓鼠
重量 (kg)0.020.151.80.40.0810
体表面积 (m2)0.0070.0250.150.050.020.5
Km系数36128520
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × 动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。


储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass1 mg5 mg10 mg
1 mM1.0436 mL5.218 mL10.436 mL
5 mM0.2087 mL1.0436 mL2.0872 mL
10 mM0.1044 mL0.5218 mL1.0436 mL