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GDC-0449(Vismodegib)
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
GDC-0449(Vismodegib)图片
CAS NO:879085-55-9
包装:5mg, 10mg, 50mg, 100mg, 200mg
包装与价格:
包装价格(元)
Free Sample (0.5-1 mg)电议
10mM*1mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议

产品名称
Vismodegib, HhAntag691
产品介绍

生物活性

Vismodegib (GDC-0449)是一种有效的,新型的,特异性的hedgehog抑制剂,IC50为3 nM。GDC-0449也抑制P-gp作用,IC50为3.0μM。GDC-0449有效抑制hedgehog通路,是一种新型及特定合成的小分子抑制剂,IC50为3nM。 GDC-0449作用于Hedgehog信号通路,阻断Hedgehog配位体,即细胞表面受体PTCH 及SMO的活性,从而阻断Hedgehog信号通路。在组织生长和修复方面,Hedgehog信号通路意义重大。


化学数据

分子量421.3
分子式C19H14Cl2N2O3S
CAS号879085-55-9
纯度99.49%
溶解性(25°C)DMSO 50 mg/mL
储存和运输条件固体粉末: -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放

实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)

细胞实验
细胞系OM9;22 cell line
方法Cell proliferation assay The cells were seeded in 24- or 96-well plates at a density of 2 *105 mL -1 in the presence or absence of S9 feeder cells. The cells were treated with the inhibitor drugs at the indicated concentrations: dasatinib, 1–100nM; and GDC-0449, 100nM to 10 mM. Viable cells were counted by trypan blue exclusion or fluorescence-activated cell sorting.
浓度100nM to 10 μM
处理时间48h

动物实验
动物模型Medulloblastoma allografts model in mice
配制 0.5% methyl-cellulose, 0.2% tween-80 (MCT)
剂量0.3 to 75 mg/kg daily
给药处理oral gavage

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

小鼠大鼠豚鼠仓鼠
重量 (kg)0.020.151.80.40.0810
体表面积 (m2)0.0070.0250.150.050.020.5
Km系数36128520
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × 动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。


储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass1 mg5 mg10 mg
1 mM2.3736 mL11.868 mL23.7361 mL
5 mM0.4747 mL2.3736 mL4.7472 mL
10 mM0.2374 mL1.1868 mL2.3736 mL