生物活性
MMP-9-IN-1是一种特异性的 matrix metalloproteinase-9 (MMP-9) 抑制剂。MMP-9-IN-1选择性地靶向MMP-9的血红素(PEX)域,Kd值为2.1 μM。MMP-9-IN-1(10μM)显著抑制HT-1080和MDA-MB-435细胞的增殖。MMP-9-IN-1(20 mg/kg;腹膜和肿瘤内交替注射;6天/周持续14周)使带有MDA-MB-435/GFP的NCR-Nu小鼠的肿瘤生长严重延缓。
化学数据
分子量 | 369.39 |
分子式 | C16H17F2N3O3S |
CAS号 | 502887-71-0 |
纯度 | >99% |
溶解性(25°C) | DMSO ≥ 60 mg/mL |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|
1 mM | 2.7072 mL | 13.5358 mL | 27.0717 mL |
5 mM | 0.5414 mL | 2.7072 mL | 5.4143 mL |
10 mM | 0.2707 mL | 1.3536 mL | 2.7072 mL |