生物活性
BAY-2402234是一种有效的,选择性二氢乳清酸脱氢酶(DHODH)抑制剂,IC50值为1.2 nM,可用于髓样恶性肿瘤的治疗研究。BAY-2402234在体外有效地抑制亚纳摩尔至低纳摩尔范围内的AML细胞系的增殖。BAY-2402234还可在亚纳摩尔级至低纳摩尔级范围内诱导AML细胞系分化。
在体内,BAY-2402234在几种皮下和散布的AML异种移植物以及AML患者衍生的异种移植物(PDX)模型的单一疗法中,显示出强大的体内抗肿瘤功效。
化学数据
分子量 | 520.84 |
分子式 | C21H18ClF5N4O4 |
CAS号 | 2225819-06-5 |
纯度 | >98.5% |
溶解性(25°C) | DMSO ≥ 80 mg/mL |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)
细胞实验 |
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细胞系 | MOLM-13, HEL, MV4-11, SKM-1 and THP-1 cell lines |
方法 | MOLM-13, HEL, MV4-11, SKM-1 and THP-1 cells were plated in 96-well plates at 20,000 cells per well in their respective growth media and were treated with BAY-2402234 in the presence or absence of 100 μM uridine. |
浓度 | 0.1 nM to 1 μM |
处理时间 | 96 h |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 1.92 mL | 9.5999 mL | 19.1998 mL |
5 mM | 0.384 mL | 1.92 mL | 3.84 mL |
10 mM | 0.192 mL | 0.96 mL | 1.92 mL |