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Empesertib
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Empesertib图片
CAS NO:1443763-60-7
包装:5mg, 10mg
包装与价格:
包装价格(元)
5mg电议
10mg电议

产品名称
BAY1161909
Mps1-IN-5
产品介绍

生物活性

Empesertib(BAY1161909)是一种口服生物可利用的,选择性的丝氨酸/苏氨酸单极纺锤体1(Mps1)激酶抑制剂,IC50值为 <1 nM,具有潜在的抗肿瘤活性。BAY1161909抑制Hela细胞增殖的IC50值为 <400 nM。Mps1激酶抑制剂Empesertib(BAY1161909)与Mps1结合并抑制其活性。这会导致纺锤体装配检查点(SAC)失活,加速有丝分裂,染色体错位,染色体错聚,有丝分裂检查点复合物不稳定和非整倍性增加。这导致在过表达Mps1的癌细胞中诱导细胞死亡。


化学数据

分子量559.61
分子式C29H26FN5O4S
CAS号1443763-60-7
纯度>98%
溶解性(25°C)DMSO ≥ 24 mg/mL
储存和运输条件固体粉末: -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

小鼠大鼠豚鼠仓鼠
重量 (kg)0.020.151.80.40.0810
体表面积 (m2)0.0070.0250.150.050.020.5
Km系数36128520
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × 动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。


储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass1 mg5 mg10 mg
1 mM1.787 mL8.9348 mL17.8696 mL
5 mM0.3574 mL1.787 mL3.5739 mL
10 mM0.1787 mL0.8935 mL1.787 mL