生物活性
CL2A-SN-38是一种具有肽接头的SN38衍生物,由linker CL2A和有效的DNA拓扑异构酶I抑制剂SN-38连接而成,可制成抗体-药物偶联物(ADC)。CL2A-SN-38对多种人类实体瘤表现出特异性的抗肿瘤作用。CL2A 是一种不可降解 (non-cleavable) 的含 PEG8-和三偶氮的 PBC-肽-mc linker。CL2A可通过pH敏感性裂解,产生旁观者效应,并通过二硫键将抗体结合到半胱氨酸残基上。
注意:CL2A-SN-38游离型式的稳定性较差。
化学数据
分子量 | 1480.61 |
分子式 | C73H97N11O22 |
CAS号 | 1279680-68-0 |
纯度 | >98.5% |
溶解性(25°C) | DMSO ≥ 50 mg/mL |
储存和运输条件 | -20°C, dry, sealed, protect from light 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|
1 mM | 0.6754 mL | 3.377 mL | 6.754 mL |
5 mM | 0.1351 mL | 0.6754 mL | 1.3508 mL |
10 mM | 0.0675 mL | 0.3377 mL | 0.6754 mL |