生物活性
AC710是一种有效的,选择性的,具有口服活性的PDGFR激酶抑制剂,有潜在的抗癌活性。AC710 has IC50 values of 1.2, 2, 7.7 and 10.5 nM for KIT, FLT3, PDGFRβ and CSF1R respectively. AC710 causes tumor regression of leukemia cell xenografts in mice. AC710 exhibits a significant impact on disease in a dose-dependent fashion in a mouse collagen-induced arthritis (CIA) model, at a dose as low as 3 mg/ kg for 15 days (day 0-14). At 10 and 30 mg/kg, AC710 demonstrates equivalent or slightly better efficacy in reducing the joint swelling and inflammation than dexomethasone administered at a safe dose.
化学数据
分子量 | 562.7 |
分子式 | C31H42N6O4 |
CAS号 | 1351522-04-7 |
纯度 | >98% |
溶解性(25°C) | DMSO ≥ 10 mg/mL |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|
1 mM | 1.7771 mL | 8.8857 mL | 17.7715 mL |
5 mM | 0.3554 mL | 1.7771 mL | 3.5543 mL |
10 mM | 0.1777 mL | 0.8886 mL | 1.7771 mL |