生物活性
Namodenoson(别名2-Cl-IB-MECA和CF-102)是一种口服生物可利用的,高度选择性的腺苷A3受体(A3AR)激动剂(Ki=0.33 nM),具有潜在的抗肿瘤活性。Namodenoson(CF-102)与细胞表面表达的A3AR选择性结合并激活,从而使下游的Wnt和NF-kB信号转导通路失控,这可能导致表达A3AR的肿瘤细胞凋亡。在星形胶质细胞系的人ADF细胞中,Namodenoson(100 nM)引起细胞骨架的显著重组。
在体内,Namodenoson静脉内给予200 μg/kg导致短暂的低血压,并伴有血浆组胺浓度增加50-100倍。
化学数据
分子量 | 544.73 |
分子式 | C18H18ClIN6O4 |
CAS号 | 163042-96-4 |
纯度 | >99% |
溶解性(25°C) | DMSO ≥ 25 mg/mL |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|
1 mM | 1.8358 mL | 9.1789 mL | 18.3577 mL |
5 mM | 0.3672 mL | 1.8358 mL | 3.6715 mL |
10 mM | 0.1836 mL | 0.9179 mL | 1.8358 mL |