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Darbufelone
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Darbufelone图片
CAS NO:139226-28-1
包装:1mg
包装与价格:
包装价格(元)
1mg电议

产品名称
CI-1004
PD-136095-0073
产品介绍

生物活性

Darbufelone(CI-1004)是一种 PGF2α 和 LTB4 的双重抑制剂,Darbufelone还是一种潜在的用于类风湿关节炎治疗研究的COX-2抑制剂。Darbufelone对A549和H520的IC50分别为20±3.6和21±1.8μM,而对H460的IC50低得多(15±2.7μM),并且随着药物浓度的升高,这三种细胞系的细胞生长抑制作用逐渐增加。

Darbufelone(80 mg/kg/天)治疗小鼠,肿瘤体积以时间依赖性方式减少。与对照组相比,用Darbufelone(80 mg/kg/天)治疗的小鼠的肿瘤重量减少了30.2%。


化学数据

分子量332.46
分子式C18H24N2O2S
CAS号139226-28-1
纯度>98%
溶解性(25°C)
储存和运输条件-20°C, dry, sealed
常温运输及临时存放

实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)

细胞实验
细胞系A549, NCI-H520 and NCI-H460 cells
方法In brief, tumor cells growing in log-phase are trypsinized and seeded at 5×103cells per well into 96-well plates and allowed to attach overnight. Medium in each well is replaced with fresh medium or medium containing various concentrations of Darbufelone (5-60 μM) in at least triplicate wells. Cells are cultured to another 72 h. After treatment, 1/10 volume of MTT solution (5 mg/mL) is added to each well, and the plate is incubated at 37°C for another 4 h. Two hundred microliters of DMSO is added to each well to solubilize the MTT-formazan product after removal of the medium. Absorbance at 595 nm is measured with a multi-well spectrophotometer. Growth inhibition is calculated as a percentage of the untreated controls.
浓度5-60 μM
处理时间72 h

动物实验
动物模型C57Bl/6 male mice implanted Lewis Lung Carcinoma cells
配制CMC-Na
剂量20, 40, and 80 mg/kg/day
给药处理gavage

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

小鼠大鼠豚鼠仓鼠
重量 (kg)0.020.151.80.40.0810
体表面积 (m2)0.0070.0250.150.050.020.5
Km系数36128520
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × 动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。


储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass1 mg5 mg10 mg
1 mM3.0079 mL15.0394 mL30.0788 mL
5 mM0.6016 mL3.0079 mL6.0158 mL
10 mM0.3008 mL1.5039 mL3.0079 mL