生物活性
Darbufelone(CI-1004)是一种 PGF2α 和 LTB4 的双重抑制剂,Darbufelone还是一种潜在的用于类风湿关节炎治疗研究的COX-2抑制剂。Darbufelone对A549和H520的IC50分别为20±3.6和21±1.8μM,而对H460的IC50低得多(15±2.7μM),并且随着药物浓度的升高,这三种细胞系的细胞生长抑制作用逐渐增加。
Darbufelone(80 mg/kg/天)治疗小鼠,肿瘤体积以时间依赖性方式减少。与对照组相比,用Darbufelone(80 mg/kg/天)治疗的小鼠的肿瘤重量减少了30.2%。
化学数据
分子量 | 332.46 |
分子式 | C18H24N2O2S |
CAS号 | 139226-28-1 |
纯度 | >98% |
溶解性(25°C) | |
储存和运输条件 | -20°C, dry, sealed 常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)
细胞实验 |
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细胞系 | A549, NCI-H520 and NCI-H460 cells |
方法 | In brief, tumor cells growing in log-phase are trypsinized and seeded at 5×103cells per well into 96-well plates and allowed to attach overnight. Medium in each well is replaced with fresh medium or medium containing various concentrations of Darbufelone (5-60 μM) in at least triplicate wells. Cells are cultured to another 72 h. After treatment, 1/10 volume of MTT solution (5 mg/mL) is added to each well, and the plate is incubated at 37°C for another 4 h. Two hundred microliters of DMSO is added to each well to solubilize the MTT-formazan product after removal of the medium. Absorbance at 595 nm is measured with a multi-well spectrophotometer. Growth inhibition is calculated as a percentage of the untreated controls. |
浓度 | 5-60 μM |
处理时间 | 72 h |
动物实验 |
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动物模型 | C57Bl/6 male mice implanted Lewis Lung Carcinoma cells |
配制 | CMC-Na |
剂量 | 20, 40, and 80 mg/kg/day |
给药处理 | gavage |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 3.0079 mL | 15.0394 mL | 30.0788 mL |
5 mM | 0.6016 mL | 3.0079 mL | 6.0158 mL |
10 mM | 0.3008 mL | 1.5039 mL | 3.0079 mL |