生物活性
MK-8353（SCH900353）是一种具有口服生物利用度、选择性的ERK1/2抑制剂，IC50值分别为23.0 nM和8.8 nM。MK-8353抑制A2058, HT-29和Colo-205细胞增殖的IC50值分别为371 nM， 51 nM和23 nM。除了抑制ERK激酶的活性，MK-8353还阻止MEK对ERK的磷酸化。MK-8353对Malme-3M细胞(黑色素瘤)、Colo-205细胞(结肠)、NCI-H292细胞(肺)、A-549细胞(NSCLC)、8505C细胞(甲状腺)、sc -626细胞(卵巢)等多种肿瘤细胞系也显示出强大的抗肿瘤活性，其EC50值分别为21 nM、19 nM、130 nM、230 nM、210 nM、108 nM。
在体内，MK-8353（60 mg/kg，p.o.，每日两次）在83%的动物模型中，能导致至少50%的肿瘤生长抑制或消退。
化学数据
| 分子量 | 691.84 |
| 分子式 | C37H41N9O3S |
| CAS号 | 1184173-73-6 |
| 纯度 | >99% |
| 溶解性（25°C） | DMSO ≥ 50 mg/mL |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 1.4454 mL | 7.2271 mL | 14.4542 mL |
| 5 mM | 0.2891 mL | 1.4454 mL | 2.8908 mL |
| 10 mM | 0.1445 mL | 0.7227 mL | 1.4454 mL |
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