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CU-CPT22
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
CU-CPT22图片
CAS NO:1416324-85-0
包装:2mg, 5mg, 10mg, 25mg
包装与价格:
包装价格(元)
2mg电议
5mg电议
10mg电议
25mg电议

产品介绍

生物活性

CU-CPT22 是一种有效的 toll 样受体 1 和 2 (TLR1/2) 蛋白复合物抑制剂,可与 TLR1/2 结合的合成三酰脂蛋白 (Pam3CSK4) 竞争,Ki 值为 0.41 μM。CU-CPT22抑制Pam3CSK4诱导的TLR1/2激活,IC50为0.58 ± 0.09 μM。CU-CPT22可与合成的三酰脂蛋白Pam3CSK4竞争结合TLR1/2,具有高度抑制活性和特异性,Ki值为0.41 ± 0.07 μM。CU-CPT22抑制TLR1/2信号,而不影响其他TLRs,说明它在完整细胞中具有高选择性。在RAW 264.7细胞中,浓度高达100 μM的CU-CPT22对细胞没有显著毒性作用。CU-CPT22对PDGFRB, MET, DDR2, SRC, MAPK1, PAK1, AKT1, PKC-γ, CAMK1和 PLK4仅具微弱的非特异性抑制作用,它能抑制TLR1/2介导的炎症反应。在RAW 264.7细胞中,8 μM CU-CPT22可抑制60% TNF-α和95% IL-1β。


化学数据

分子量362.37
分子式C19H22O7
CAS号1416324-85-0
纯度>99%
溶解性(25°C)DMSO 60 mg/mL
储存和运输条件固体粉末: -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放

实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)

细胞实验
细胞系MUTZ-3-derived Langerhans cells (MUTZ-LCs)
方法MUTZ-LCs are seeded in alpha medium without supple-ments and exposed to different microbial and pro-inflammatorystimuli for 24 h (2.5 × 105cells/ml): 1 μg/ml Pam3CSK4, 1 μg/mlPam2CSK4, 1 μg/ml poly(A:U), 1 μg/ml poly(I:C), 1 μg/ml ultrapurelipopolysaccharide (LPS) from Escherichia coli serotype 0111:B4, 50 ng/ml rh-TNF-α, 30 ng/ml rh-IL-1β, or a cytokine maturation cocktail(CMC) consisting of 50 ng/ml rh-TNF-α, 25 ng/ml rh-IL-1β,100 ng/ml rh-IL-6 and 1 μg/ml PGE2. Cytokines produced in E. coli, contained low endotoxinlevels (≤1.0 EU/μg cytokine) as determined by Limulus Amebo-cyte Lysate (LAL) assay. As control MUTZ-LCs (2.5 × 105cells/ml) are maintained for 24 hor 48 h in alpha medium only. The TLR2/1 antagonist CU-CPT22 is applied 1 h before stimulation with Pam3CSK4 and Pam2CSK4, respectively.
浓度10 and 25 μM
处理时间1 h Method:

动物实验
动物模型Male LETO and OLETF rats
配制vehicle (75% DMSO plus 25% distilled water)
剂量3 mg/kg
给药处理intraperitoneally

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

小鼠大鼠豚鼠仓鼠
重量 (kg)0.020.151.80.40.0810
体表面积 (m2)0.0070.0250.150.050.020.5
Km系数36128520
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × 动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。


储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass1 mg5 mg10 mg
1 mM2.7596 mL13.7981 mL27.5961 mL
5 mM0.5519 mL2.7596 mL5.5192 mL
10 mM0.276 mL1.3798 mL2.7596 mL