生物活性
BFH772是BAW2881的结构类似物,是一种有效的选择性VEGF抑制剂。BFH772在靶向VEGFR2激酶方面非常有效,IC50值为3 nM。BFH772抑制配体诱导的RET,PDGFR和KIT激酶的自身磷酸化,IC50值在30到160 nM之间。
在体内研究中,BFH772(3 mg/kg,口服)每天一次,能有效抑制黑色素瘤生长(原发肿瘤为54-90%,转移生长为71-96%)。
化学数据
分子量 | 439.39 |
分子式 | C23H16F3N3O3 |
CAS号 | 890128-81-1 |
纯度 | >98% |
溶解性(25°C) | DMSO: 5 mg/mL (Need warming) |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|
1 mM | 2.2759 mL | 11.3794 mL | 22.7588 mL |
5 mM | 0.4552 mL | 2.2759 mL | 4.5518 mL |
10 mM | 0.2276 mL | 1.1379 mL | 2.2759 mL |