生物活性
H-89 dihydrochloride是一种有效的PKA抑制剂，Ki为48 nM，作用于PKA比作用于PKG选择性高10倍，比作用于PKC， MLCK，钙调蛋白激酶II和酪蛋白激I/II选择性高500倍。
化学数据
| 分子量 | 519.28 |
| 分子式 | C20H20BrN3O2S.2HCl |
| CAS号 | 130964-39-5 |
| 纯度 | >99% |
| 溶解性（25°C） | DMSO 54 mg/mL |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
| 细胞实验 |
|---|
| 细胞系 | Hela cells |
| 方法 | Choline uptake. Choline uptake was measured as described.Briefly. cells grown on colleen-coated plastic sheets, were preincubated for 30 min with medium containing H-89 or no supplements ascontrol, After preincubation, cells were immersed in medium with or without H-89, containing choline(5μCi/ml), After different times, cells were washed throughly with 58mmol/l choline chloride in PBS. Finally, uptake and incorpration of [H] choline were determined by liquid scintillation counting. background radioactivity was measured by repeating the experiment at 4℃. |
| 浓度 | 0~100μM |
| 处理时间 | 1 h |
| 动物实验 |
|---|
| 动物模型 | Adult male Sprague-Dawley rats model |
| 配制 | 5% DMSO in 0.9% sterile saline |
| 剂量 | 20 mg/kg or 200mg/kg twice daily |
| 给药处理 | oral gavage |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 1.9257 mL | 9.6287 mL | 19.2574 mL |
| 5 mM | 0.3851 mL | 1.9257 mL | 3.8515 mL |
| 10 mM | 0.1926 mL | 0.9629 mL | 1.9257 mL |
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