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BGT226
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
BGT226图片
CAS NO:1245537-68-1
包装:10mg, 50mg, 100mg
包装与价格:
包装价格(元)
10mg电议
50mg电议
100mg电议

产品名称
NVP-BGT226
产品介绍

生物活性

BGT226 (NVP-BGT226)是一种新型I型PI3K/mTOR抑制剂,作用于PI3Kα/β/γ,IC50为4 nM/63 nM/38 nM。生长抑制实验显示NVP-BGT226具有抗肿瘤活性。NVP-BGT226显著抑制细胞生长,IC50 < 20 nM。NVP-BGT226在纳摩尔浓度时也诱导癌细胞凋亡,IC50≤25 nM。


化学数据

分子量650.6
分子式C32H29F3N6O6
CAS号1245537-68-1
纯度>98%
溶解性(25°C)DMSO
储存和运输条件固体粉末: -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放

实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)

细胞实验
细胞系FaDu, Detroit 562, HONE-1 and HONE-1-C15 cells line
方法Growth-inhibition assay.
Cells in the logarithmic growth phase were cultured at a density of 5,000 to 20,000 cells per milliliter per well in a 24-well plate. The cells were exposed to various concentrations of BGT226 for 3 generation times. At the end of the incubation period, cells were fixed and stained with 50% ethanol containing 0.5% methylene blue for 30 minutes. The resulting colored residues were dissolved in 1% N-lauroyl-sarcosine, and optical density was read at 550 nm using a microplate reader. The IC50 value resulting from 50% inhibition of cell growth was calculated graphically as a comparison with control groups. Each point represents the average of at least 3 independent experiments run in duplicate.
浓度IC50 ranging from 7.4 to 30.1 nmol/L
处理时间48 h

动物实验
动物模型human FaDu xenografted mice
配制dissolved in 90% N-methyl-2-pyrrolidone (NMP)/10% PEG300
剂量3.5 and 5mg/kg once a day for 21 consecutive days
给药处理orally

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

小鼠大鼠豚鼠仓鼠
重量 (kg)0.020.151.80.40.0810
体表面积 (m2)0.0070.0250.150.050.020.5
Km系数36128520
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × 动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。


储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass1 mg5 mg10 mg
1 mM1.537 mL7.6852 mL15.3704 mL
5 mM0.3074 mL1.537 mL3.0741 mL
10 mM0.1537 mL0.7685 mL1.537 mL