生物活性
Pin1 inhibitor API-1是一种特殊的Pin1(peptidyl-prolyl cis-trans isomerase NIMA-interacting 1)抑制剂,IC50值为72.3 nM。Pin1 inhibitor API-1特异性地与Pin1肽基脯氨酰异构酶(PPIase)结构域结合,并抑制Pin1顺反异构的活性。Pin1 inhibitor API-1明显抑制SK-Hep-1,SNU-423和Hep3B细胞增殖(IC50 = 0.683-4.16 μM)。
在体内,Pin1 inhibitor API-1通过调节microRNA来抑制小鼠肿瘤的生长。
化学数据
分子量 | 366.30 |
分子式 | C15H13F3N6O2 |
CAS号 | 680622-70-2 |
纯度 | >97% |
溶解性(25°C) | DMSO ≥ 60 mg/mL |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|
1 mM | 2.73 mL | 13.65 mL | 27.3 mL |
5 mM | 0.546 mL | 2.73 mL | 5.46 mL |
10 mM | 0.273 mL | 1.365 mL | 2.73 mL |