生物活性
MEK162 (ARRY-162; ARRY-438162; Binimetinib)是一种有效的MEK1/2抑制剂，IC50为12 nM。ARRY-438162(625 nM)抑制体外破骨细胞分化，IC50为39 nM。ARRY-438162(10 μM)抑制体外破骨细胞再吸收，IC50为625 nM。ARRY-438162(2 μM)微弱影响成骨细胞分化。
化学数据
| 分子量 | 441.23 |
| 分子式 | C17H15BrF2N4O3 |
| CAS号 | 606143-89-9 |
| 纯度 | >99% |
| 溶解性（25°C） | DMSO 65 mg/mL |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
| 细胞实验 |
|---|
| 细胞系 | A549 and H460 human lung cancer cell lines |
| 方法 | Cells were collected and seeded in 96-well plates at a density of 5×103 cells/well. Human lung cancer A549 cells or H460 cells were untreated or treated with indicated concentration of perifosine (0.3–10 μM), in the presence or absence of MEK-162 (1 μM); for 24 or 72 h, cell growth was tested by MTT assay. |
| 浓度 | 1μM |
| 处理时间 | 24 or 72 h |
| 动物实验 |
|---|
| 动物模型 | A549 lung cancer xenograft |
| 配制 | Formulated in 30% Captisol |
| 剂量 | 2.5 mg/kg, once daily |
| 给药处理 | lavage |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 2.2664 mL | 11.332 mL | 22.6639 mL |
| 5 mM | 0.4533 mL | 2.2664 mL | 4.5328 mL |
| 10 mM | 0.2266 mL | 1.1332 mL | 2.2664 mL |
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