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ARRY-162(Binimetinib)
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
ARRY-162(Binimetinib)图片
CAS NO:606143-89-9
包装:5mg, 10mg
包装与价格:
包装价格(元)
Free Sample (0.5-1 mg)电议
10mM*1mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议

产品名称
MEK-162
Binimetinib
ARRY-438162
产品介绍

生物活性

MEK162 (ARRY-162; ARRY-438162; Binimetinib)是一种有效的MEK1/2抑制剂,IC50为12 nM。ARRY-438162(625 nM)抑制体外破骨细胞分化,IC50为39 nM。ARRY-438162(10 μM)抑制体外破骨细胞再吸收,IC50为625 nM。ARRY-438162(2 μM)微弱影响成骨细胞分化。


化学数据

分子量441.23
分子式C17H15BrF2N4O3
CAS号606143-89-9
纯度>99%
溶解性(25°C)DMSO 65 mg/mL
储存和运输条件固体粉末: -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放

实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)

细胞实验
细胞系A549 and H460 human lung cancer cell lines
方法Cells were collected and seeded in 96-well plates at a density of 5×103 cells/well. Human lung cancer A549 cells or H460 cells were untreated or treated with indicated concentration of perifosine (0.3–10 μM), in the presence or absence of MEK-162 (1 μM); for 24 or 72 h, cell growth was tested by MTT assay.
浓度1μM
处理时间24 or 72 h

动物实验
动物模型A549 lung cancer xenograft
配制Formulated in 30% Captisol
剂量2.5 mg/kg, once daily
给药处理lavage

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

小鼠大鼠豚鼠仓鼠
重量 (kg)0.020.151.80.40.0810
体表面积 (m2)0.0070.0250.150.050.020.5
Km系数36128520
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × 动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。


储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass1 mg5 mg10 mg
1 mM2.2664 mL11.332 mL22.6639 mL
5 mM0.4533 mL2.2664 mL4.5328 mL
10 mM0.2266 mL1.1332 mL2.2664 mL