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AMG-458
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
AMG-458图片
CAS NO:913376-83-7
包装:1mg, 5mg, 10mg, 25mg
包装与价格:
包装价格(元)
Free Sample (0.5-1 mg)电议
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1mg电议
5mg电议
10mg电议
25mg电议

产品名称
AMG458
产品介绍

生物活性

AMG-458是一种有效的c-Met抑制剂,Ki为1.2 nM,作用于c-Met比作用于VEGFR2选择性高350倍左右。AMG 458作用于PC3和CT26细胞也抑制HGF调节的c-Met磷酸化,IC50分别为60和120 nM。有NADPH存在条件下,AMG 458共价结合到鼠和人类肝脏微粒体蛋白上。AMG 458与蛋白巯基反应,产生甲氧基喹啉硫醚共轭。


化学数据

分子量539.58
分子式C30H29N5O5
CAS号913376-83-7
纯度100.00%
溶解性(25°C)DMSO 20 mg/mL
储存和运输条件固体粉末: -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

小鼠大鼠豚鼠仓鼠
重量 (kg)0.020.151.80.40.0810
体表面积 (m2)0.0070.0250.150.050.020.5
Km系数36128520
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × 动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。


储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass1 mg5 mg10 mg
1 mM1.8533 mL9.2665 mL18.5329 mL
5 mM0.3707 mL1.8533 mL3.7066 mL
10 mM0.1853 mL0.9266 mL1.8533 mL