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WYE-354
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
WYE-354图片
CAS NO:1062169-56-5
包装:Free Sample 0.5 mg, 2mg, 5mg, 10mg, 25mg
包装与价格:
包装价格(元)
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产品介绍

生物活性

WYE-354是一种有效的,特异性的,ATP竞争性的mTOR抑制剂,IC50为5 nM,对mTORC1/P-S6K(T389)和mTORC2/P-AKT(S473)有抑制作用,而对P-AKT(T308)无抑制作用,作用于mTOR比作用于PI3Kα和PI3Kγ选择性分别高100和500倍以上。WYE-354是有效的特定ATP竞争性mTOR 抑制剂,IC50 为5 nM, WYE-354在微摩尔水平时也抑制一些PI3Ks。0.2 μM–5 μM WYE-354 作用于HEK293细胞,有效抑制 mTORC1 和mTORC2。0.3 μM–10 μM WYE-354作用于U87MG和MDA361细胞,显著抑制 mTOR信号和Akt激活。


化学数据

分子量495.5
分子式C24H29N7O5
CAS号1062169-56-5
纯度98.0%
溶解性(25°C)DMSO 90 mg/mL
储存和运输条件固体粉末: -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放

实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)

细胞实验
细胞系Cell lines of Rat1, HEK293, MDA-MB-361, MDA-MB-468, MDA-MB-231, LNCap, DU145, U87MG, A498, HCT116, and HT29
方法Tumor cell growth assays.
浓度0~100 μ M
处理时间3 days

动物实验
动物模型PC3MM2 tumors xenograft in BALB/c nu/nu female mice
配制formulated in 5% ethanol, 5% polysorbate 80, 5% polyethylene glycol-400
剂量a single i.p. injection with 50 mg/kg
给药处理i.p.

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

小鼠大鼠豚鼠仓鼠
重量 (kg)0.020.151.80.40.0810
体表面积 (m2)0.0070.0250.150.050.020.5
Km系数36128520
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × 动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。


储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass1 mg5 mg10 mg
1 mM2.0182 mL10.0908 mL20.1816 mL
5 mM0.4036 mL2.0182 mL4.0363 mL
10 mM0.2018 mL1.0091 mL2.0182 mL