生物活性
Foretinib (GSK1363089)是一种ATP竞争性的HGFR和VEGFR抑制剂，作用于Met和KDR作用最强，IC50分别为0.4 nM和0.9 nM，对Ron， Flt-1/3/4， Kit， PDGFRα/β和Tie-2作用效果稍弱，对FGFR1和EGFR几乎没有抑制活性。
化学数据
| 分子量 | 632.65 |
| 分子式 | C34H34F2N4O6 |
| CAS号 | 849217-64-7 |
| 纯度 | 99.43% |
| 溶解性（25°C） | DMSO 90 mg/mL |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
| 细胞实验 |
|---|
| 细胞系 | B16F10 cells |
| 方法 | HGF-induced migration assay. B16F10 cells (2 *105) were seeded onto 0.8 Am membranes in the top chamber of a 96-well Transwell plate in DMEM containing a serial dilution of EXEL-2880 and 0.1% FBS. DMEM containing HGF (50 ng/mL), 0.2% FBS, and EXEL-2880(foretinib) was added to the bottom chamber, and after 24 h, the medium was removed and Accutase (ISC BioExpress) was added to the bottom chamber. After 30 min, cells were transferred to a V-bottomed 96-well plate, centrifuged, and resuspended in HBSS containing 2 mg/mL calcein-AM (Molecular Probes). After incubation for 30 min, cells were transferred into a black 96-well plate. Fluorescence emission was measured at 480 nm using an excitation wavelength of 520 nm and imaged with a fluorescence microscope. |
| 浓度 | 14, 41, 123nM |
| 处理时间 | 24h |
| 动物实验 |
|---|
| 动物模型 | ligand (e.g., HGF or VEGF)–induced receptor phosphorylation of Met in liver and Flk-1/KDR in lung |
| 配制 | 0.9% saline |
| 剂量 | 100 mg/kg |
| 给药处理 | oral gavage |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 1.5807 mL | 7.9033 mL | 15.8065 mL |
| 5 mM | 0.3161 mL | 1.5807 mL | 3.1613 mL |
| 10 mM | 0.1581 mL | 0.7903 mL | 1.5807 mL |
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