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Crizotinib(PF-02341066)
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Crizotinib(PF-02341066)图片
CAS NO:877399-52-5
包装:10mg, 50mg, 100mg, 200mg
包装与价格:
包装价格(元)
Free Sample (0.5-1 mg)电议
10mM*1mL in DMSO电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议

产品名称
Crizotinib
产品介绍

生物活性

Crizotinib (PF-02341066)是一种有效的c-Met抑制剂,作用于人的c-Met激酶时,Ki为4 nM。PF-2341066作用于mIMCD3小鼠和MDCK犬上皮细胞,作用于c-Met磷酸化作用时具有相似效果,IC50分别为5 nM 和20 nM。PF-2341066作用于表达c-Met ATP-结合位点突变型V1092I 或H1094R或 P-环突变 M1250T 的NIH3T3 细胞,具有相似的活性,且活力增高,IC50分别为19 nM,2 nM 和15 nM,而作用于表达野生型受体的NIH3T3 细胞时,IC50为13 nM。 相反, 观察到PF-2341066作用于表达c-Met活化环突变型Y1230C 和Y1235D的细胞时,与作用于野生型受体相比,效果发生显著改变,IC50分别为127 nM 和92 nM。


化学数据

分子量450.34
分子式C21H22Cl2FN5O
CAS号877399-52-5
纯度99.89%
溶解性(25°C)DMSO 11 mg/mL
储存和运输条件固体粉末: -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放

实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)

细胞实验
细胞系Karpas299, SUDHL-1, or U-937 cells
方法Cell Proliferation/Survival Assays. Cells were seeded in 96-well plates at low density at 37°C in medium supplemented with 10% FBS (growth medium) and after 24 h were switched to low serum medium (2% FBS). Designated concentrations of PF-2341066 were added to each well and cells were incubated at 37°C for 72 h. A 3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyltetrazolium bromide (MTT) assay (Promega) was done to determine the relative cell numbers. IC50 values were calculated by concentration-response curve fitting using a Microsoft Excel–based four-parameter analytic method.
浓度0~1μM
处理时间72h

动物实验
动物模型S.c. Xenograft Models in Athymic Mice
配制sterile water
剂量100mg/kg daily
给药处理oral gavage

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

小鼠大鼠豚鼠仓鼠
重量 (kg)0.020.151.80.40.0810
体表面积 (m2)0.0070.0250.150.050.020.5
Km系数36128520
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × 动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。


储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass1 mg5 mg10 mg
1 mM2.2205 mL11.1027 mL22.2054 mL
5 mM0.4441 mL2.2205 mL4.4411 mL
10 mM0.2221 mL1.1103 mL2.2205 mL