生物活性
PI-103是一种多靶点的PI3K抑制剂，对p110α的抑制效果最好，IC50为2 nM (对p110β/δ/γ抑制效果稍弱)，也抑制mTORC1/2和DNA-PK ，IC50分别为20 nM/83 nM和8 nM。PI-103有效抑制蛋白激酶mTOR的对apamycin敏感的(mTORC1)和对rapamycin不敏感的(mTORC2)复合物。PI-103是第三大多靶点PI3K抑制剂。PI-103抑制组成型和生长因子诱导的PI3K/Akt和mTORC1激活。
化学数据
| 分子量 | 348.36 |
| 分子式 | C19H16N4O3 |
| CAS号 | 371935-74-9 |
| 纯度 | >99% |
| 溶解性（25°C） | DMSO 12 mg/mL |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
| 细胞实验 |
|---|
| 细胞系 | U87MG cells |
| 方法 | For assessment of cell death, U87MG cells were treated with PI-103 or LY294002 for 24 hr. Cell death was quantified by colorimetric determination of LDH activity using a cytotoxicity detection kit (Roche). Percentage of cell death (mean of three 12-well plates per experimental point) was calculated [(experimental value – low control)/(high control – low control) × 100], where the low-control cells were DMSO treated and high-control cells were Triton treated (1% Triton X-100, 30 min, 37°C). |
| 浓度 | 0~100 μM |
| 处理时间 | 24 hr |
| 动物实验 |
|---|
| 动物模型 | U87MG:EGFR cells bearing Balbc nu/nu mice |
| 配制 | 50% DMSO |
| 剂量 | 5 mg/kg from the 12th to 29th day |
| 给药处理 | oral |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 2.8706 mL | 14.353 mL | 28.7059 mL |
| 5 mM | 0.5741 mL | 2.8706 mL | 5.7412 mL |
| 10 mM | 0.2871 mL | 1.4353 mL | 2.8706 mL |
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