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Tubastatin A hydrochloride
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Tubastatin A hydrochloride图片
CAS NO:1310693-92-5
包装:5mg, 10mg, 50mg, 100mg
包装与价格:
包装价格(元)
10mM*1mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议

产品名称
Tubastatin A HCl
TSA HCl
产品介绍

生物活性

Tubastatin A HCl是一种有效的,选择性HDAC6抑制剂,IC50为15 nM,选择性作用于所有其他同工酶(1000倍以上),除了HDAC8(57倍以上)。Tubastatin A 对所有11 种HDAC亚型都有选择性, 对HDAC6的 IC50 为15 nM ,是除HDAC8以外其它所有亚型的1000多倍,是对HDAC8选择性的57倍左右。Tubastatin A 对 HDAC8 IC50为 854 nM。Tubastatin A 对同型半胱氨酸 (HCA) 诱导的神经细胞死亡具有保护作用 ,从5 μM开始这种保护作用具有剂量依赖特性, 到10 μM时基本可以完全保护细胞不受损伤 。


化学数据

分子量371.86
分子式C20H21N3O2.HCl
CAS号1310693-92-5
纯度>99%
溶解性(25°C)DMSO: ≥ 11 mg/mL
储存和运输条件固体粉末: -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放

实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)

细胞实验
细胞系Primary cortical neuron
方法Neuroprotection Assays Primary cortical neuron cultures were obtained from the cerebral cortex of fetal Sprague-Dawley rats (embryonic day 17) as described previously. All experiments were initiated 24 h after plating. Under these conditions, the cells are not susceptible to glutamate-mediated excitotoxicity. For cytotoxicity studies, cells were rinsed with warm PBS and then placed in minimum essential medium (Invitrogen) containing 5.5 g/liter glucose, 10% fetal calf serum, 2 mM L-glutamine, and 100 μM cystine. Oxidative stress was induced by the addition of the glutamate analog homocysteate (HCA; 5 mM) to the media. HCA was diluted from 100-fold concentrated solutions that were adjusted to pH 7.5. In combination with HCA, neurons were treated with either TSA or Tubastatin A at the indicated concentrations. Viability was assessed after 24 h by MTT assay (3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)- 2,5-diphenyltetrazolium bromide) method.
浓度0, 1, 2.5, 5.0, 7.5 and 10 μM
处理时间24 h

动物实验
动物模型dextran sodium sulfate (DSS) and adoptive transfer models of colitis
配制DMSO
剂量0.5 mg/kg of body weight/day
给药处理i.p

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

小鼠大鼠豚鼠仓鼠
重量 (kg)0.020.151.80.40.0810
体表面积 (m2)0.0070.0250.150.050.020.5
Km系数36128520
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × 动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。


储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass1 mg5 mg10 mg
1 mM2.6892 mL13.4459 mL26.8918 mL
5 mM0.5378 mL2.6892 mL5.3784 mL
10 mM0.2689 mL1.3446 mL2.6892 mL