生物活性
TAE226 (NVP-TAE226)是一种有效的FAK抑制剂,IC50为5.5 nM,最有效作用于Pyk2,对InsR, IGF-1R, ALK和c-Met作用效果比其弱10到100倍左右。
化学数据
分子量 | 468.94 |
分子式 | C23H25ClN6O3 |
CAS号 | 761437-28-9 |
纯度 | >98% |
溶解性(25°C) | DMSO 66 mg/mL |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)
细胞实验 |
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细胞系 | U87, U87 EGFR, U87 vIII and U251 cells |
方法 | Cell Viability Assay Cell cultures were harvested with 0.05% trypsin and seeded in triplicate at 2 × 104in 24-well culture plates for 24 h before drug treatment. Culture medium was used for mock treatment. Cells were harvested at the indicated day after treatment, and viable cells were counted using the Vi-cell viability analyzer. |
浓度 | 1 and 10 μmol/L |
处理时间 | 1, 3 and 5 days |
动物实验 |
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动物模型 | U87 and LN229 glioma xenograft Intracranial Animal Model |
配制 | 0.5% methylcellulose |
剂量 | 50 or 75 mg/kg once a day for 5 days and off for 2 days, for a duration of 4 weeks |
给药处理 | oral gavage |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 2.1325 mL | 10.6623 mL | 21.3247 mL |
5 mM | 0.4265 mL | 2.1325 mL | 4.2649 mL |
10 mM | 0.2132 mL | 1.0662 mL | 2.1325 mL |