生物活性
Retigabine (Ezogabine，D-23129)是一种抗惊厥药，作用于KCNQ2/3通道时，EC50为3.6 μM。瑞替加滨(Retigabine)可阻断钠和钙电流，增强神经元细胞中GABA所诱导的电流。研究显示，瑞替加滨(Retigabine)可较其他对照化合物更有效地逆转4-氨基吡啶诱导海马脑片区过度兴奋和癫痫样放电的作用，并致海马脑片中新合成的GABA量增加。最新研究表明，瑞替加滨(Retigabine)为一种神经元钾通道开放剂和GABA增强剂，可降低神经元兴奋性。
化学数据
| 分子量 | 303.33 |
| 分子式 | C16H18FN3O2 |
| CAS号 | 150812-12-7 |
| 纯度 | >98.5% |
| 溶解性（25°C） | DMSO 33 mg/mL |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
| 细胞实验 |
|---|
| 细胞系 | MDA-MB-231 and MDA-MB-435 cells |
| 方法 | Inhibition of DNA synthesis assay. MDA-MB-231 and MDA-MB-435 cells were placed in 6-well culturedishes at 10,000 cells/well in 2 ml of medium. The following day, 5-AZA-CdR and depsi, alone or in combination, were added to thecells at the indicated concentrations. At 48 hr, 0.5μ Ci [3H]thymidine (6.7 Ci/mmol, ICN Biomedicals, Irvine, CA) was addedto the medium for an additional 24 hr. The cells were then rinsedwith PBS, trypsinized, suspended in a 0.9% NaCl solution, trans-ferred to a 25 mm diameter GF/C glass fiber filter and washed withcold 0.9% NaCl, 5% trichloroacetic acid and ethanol solutions.The dried filters were placed in EcoLite scintillation fluid (ICNBiomedicals) and the radioactivity incorporated into DNA wasmeasured with a scintillation counter. |
| 浓度 | 0~1000ng/ml |
| 处理时间 | 24 hr |
| 动物实验 |
|---|
| 动物模型 | EJ6 human bladder cancer cell tumor-bearing athymic nu/nu mice |
| 配制 | PBS |
| 剂量 | 5 mg/kg every 7 days for 25 days |
| 给药处理 | subcutaneous (SQ) administration |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 3.2967 mL | 16.4837 mL | 32.9674 mL |
| 5 mM | 0.6593 mL | 3.2967 mL | 6.5935 mL |
| 10 mM | 0.3297 mL | 1.6484 mL | 3.2967 mL |
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