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KW-2449
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
KW-2449图片
CAS NO:1000669-72-6
包装:5mg, 10mg, 50mg, 100mg
包装与价格:
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产品名称
KW2449
产品介绍

生物活性

KW-2449是一种多靶点抑制剂,最有效作用于Flt3,IC50为6.6 nM,作用于Flt3, Bcr-Abl和Aurora A适度有效;对PDGFRβ, IGF-1R, EGFR没有抑制效果。KW-2449是FLT3, ABL, ABL-T315I, 和Aurora激酶的多激酶抑制剂,用于治疗白血病患者。KW-2449作用于携带FLT3突变的白血病细胞,通过抑制FLT3激酶,而有效抑制生长,导致磷酸化的-FLT3/STAT5下调,细胞周期停在 G1期,和细胞凋亡。KW-2449口服处理 FLT3突变的移植瘤模型,显著抑制肿瘤生长,具有最低的骨髓抑制率。


化学数据

分子量332.4
分子式C20H20N4O
CAS号1000669-72-6
纯度99.56%
溶解性(25°C)DMSO 57 mg/mL
储存和运输条件固体粉末: -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放

实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)

细胞实验
细胞系K562 and LAMA cells line
方法Assessment of apoptosis
The extent of apoptosis was evaluated by either annexin V-fluorescein isothiocyanate staining (BD Pharmigen) or 7-aminoactinomycin D (Sigma–Aldrich) by flow cytometry as described previously (19, 20).
浓度0.4 μmol/L
处理时间72 or 48 h

动物实验
动物模型CBySmn.CB17-Prkdsscid/J (BALB/C) mice (The Jackson Laboratory) BV173/E255K/Luc cl4 cells tumour model
配制dissolved in 0.5% methylcellulose 400 solution (Wako)
剂量32 mg/kg/d, 5 d/wk
给药处理orally (p.o.)

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

小鼠大鼠豚鼠仓鼠
重量 (kg)0.020.151.80.40.0810
体表面积 (m2)0.0070.0250.150.050.020.5
Km系数36128520
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × 动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。


储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass1 mg5 mg10 mg
1 mM3.0084 mL15.0421 mL30.0842 mL
5 mM0.6017 mL3.0084 mL6.0168 mL
10 mM0.3008 mL1.5042 mL3.0084 mL