生物活性
Cyclosporin A 是一种免疫抑制剂，与亲环蛋白结合，且抑制calcineurin，IC50为7 nM。环孢菌素A[CsA]可结合亲环蛋白18(Cyp18)-CsA复合物。Cyp18-CsA复合物募集钙调神经磷酸酶(CaN)，导致活化T细胞中细胞因子基因的转录受阻。CsA是一种高度特异性的T细胞活化抑制剂。
化学数据
| 分子量 | 1202.61 |
| 分子式 | C62H111N11O12 |
| CAS号 | 59865-13-3 |
| 纯度 | 100.00% |
| 溶解性（25°C） | DMSO ≥ 45 mg/mL |
| 储存和运输条件 | 2-8°C, dry, sealed, protect from light
常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
| 细胞实验 |
|---|
| 细胞系 | Jurkat cells (clone J77) |
| 方法 | Immunosuppressive agents are dissolved in ethanol at concentrations 1000-fold more than the concentration desired for cell treatments. Cells (106) are suspended in 1 ml of complete medium in microcentrifuge tubes; 1 μl of ethanol or of the ethanolic solution of Cyclosporin A is added, and the cells are incubated at 37°C for 1 hr. Cells are washed twice with 1 ml of PBS on ice and lysed in 50μl of hypotonic buffer containing 50 mM Tris (pH 7.5); 0.1 mM EGTA; 1 mM EDTA; 0.5 mM dithiothreitol; and 50 μg of phenylmethylsulfonyl fluoride, 50 μg of soybean trypsin inhibitor, 5 μg of leupeptin, and 5 μg of aprotinin per ml. Lysates are subjected to three cycles of freezing in liquid nitrogen followed by thawing at 30°C and then are centrifuged at 4°C for 10 min at 12,000×g. |
| 浓度 | ~100 nM |
| 处理时间 | 1 h |
| 动物实验 |
|---|
| 动物模型 | Rat |
| 配制 | 0.5% solution of tragacanth |
| 剂量 | 45 mg/kg |
| 给药处理 | oral |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 0.8315 mL | 4.1576 mL | 8.3152 mL |
| 5 mM | 0.1663 mL | 0.8315 mL | 1.663 mL |
| 10 mM | 0.0832 mL | 0.4158 mL | 0.8315 mL |
m.cnreagent.com