生物活性
LYN-1604是一种ULK1的新型激活剂,在MDA-MB-231细胞中的IC50为1.66 μM,可诱导涉及ATF3,RAD21和caspase3的细胞死亡,并伴有自噬和细胞凋亡。LYN-1604与野生型ULK1结合,Kd值为291.4 nM。其与ULK1Y89A的结合亲和力比ULK1、 ULK1K50A和ULK1L53A小。LYN-1604可显著地抑制MDA-MB-231异种移植瘤的生长。LYN-1604在体内外可直接激活ULK1,ULK1是自噬的起始子,因而诱导细胞死亡,从而抑制三阴乳腺癌生长。
化学数据
分子量 | 657.54 |
分子式 | C33H45Cl4N3O2 |
CAS号 | 2088939-99-3 |
纯度 | >99% |
溶解性(25°C) | Water 90 mg/mL DMSO 45 mg/mL |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)
细胞实验 |
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细胞系 | MDA-MB-231 cells |
方法 | Cells are dispensed in 96-well plates at a density of 5 × 104cells per mL. After 24 h of incubation, cells are treated with different concentrations of compounds for the indicated time periods. Cell viability is measured by the MTT assay. |
浓度 | 0.5, 1.0 and 2.0 μM |
处理时间 | 24 h |
动物实验 |
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动物模型 | MDA-MB-231 xenograft model (BALB/c nude mice) |
配制 | - |
剂量 | 25 mg/kg, 50 mg/kg, 100 mg/kg |
给药处理 | intragastric administration |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 1.5208 mL | 7.6041 mL | 15.2082 mL |
5 mM | 0.3042 mL | 1.5208 mL | 3.0416 mL |
10 mM | 0.1521 mL | 0.7604 mL | 1.5208 mL |